Estabilització del compost farmacèutic Stiripentol mitjançant excipients polimèrics

Abstract

Gran part dels fàrmacs que en l’actualitat es poden trobar al mercat estan generats per dos grups de substàncies clarament diferenciades. El primer d’aquests components es el principi actiu i es l’encarregat de l’acció farmacològica del medicament. L’altre grup de substàncies es el que es coneix com a excipient, que es una el component auxiliar que aporta estabilitat al principi actiu i que assegura una acció eficaç i segura sobre el receptor del fàrmac. Tradicionalment, tan el principi actiu com els compostos que formen l’excipient es troben en la fase sòlida cristal·lina d’equilibri, donat que la seva alta estabilitat termodinàmica assegura la fiabilitat dels protocols industrials per la producció de grans quantitats de medicaments. Un desavantatge de la fase cristal·lina es la seva baixa solubilitat. Per contra, es sap que els principis actius amorfs son notablement més solubles en compostos amb base aquosa, i també tenen una major dispersió i biodisponibilitat que les fases cristal·lines. Una d’aquestes substàncies recentment desenvolupades a principi actiu es el Stiripentol, un fàrmac anticonvulsionant novell, estructuralment diferent als antiepilèptics actuals. Tot i ser utilitzat en tractaments contra el síndrome de Dravet, el Stiripentol cristal·lí te una dispersió lenta pel plasma sanguini, i es pràcticament insoluble en aigua i fluids aquosos. En aquest projecte es pretén estudiar el comportament dinàmic del Stiripentol amb un excipient polimèric bioactiu i biodegradable com ara l’àcid polilàctic. Mitjançant tècniques com la calorimetria dielèctrica d’escaneig, la espectroscòpia dielèctrica i la difracció de Raigs-X s’ha obtingut la temperatura de transició vítria per diferents concentracions de Stiripentol amb PLA, i s’han estudiat els diversos processos físics observats en els anàlisi, per determinar l’efecte del PLA com excipient sobre la dinàmica del Stiripentol.